Abstract
鼻脏减鼻剂氧化杂唑啉和Xylometazoline经常用于鼻炎和鼻窦炎的局部治疗。作为一氧化氮(NO)被认为在上呼吸道炎症中发挥作用,本研究的目的是检查这些化合物对活性的体外效果和不含产物的表达,包括诱导形式没有合成酶(InOS)和No合成酶(CNO)的组成型同种型。使用GRIESS测定和3H-瓜氨酸测定,在脂多糖(LPS)诱导的大鼠肺泡巨噬细胞系(NR8383)中进行有关化合物对酶活性和酶诱导的酶活性和酶诱导的实验。使用3H-瓜氨酸测定法在新鲜大鼠突触体中检查对CNO的影响。使用安培的无传感器研究了两种化合物的直接清除性质。显示氧化唑啉和XylometazoLine在GRIESS测定中具有亚硝酸盐/硝酸盐形成的总InOS活性的剂量依赖性抑制作用。发现这种效果是由于抑制酶的诱导而不是抑制酶活性,所以在使用3H-瓜氨酸测定的两个单独的实验中研究。作为抑制酶Inos活性的抑制,CNO的抑制作用是中等的,其数量级相同。无法检测到直接扫除。 As constitutive nitric oxide synthase activity is thought to serve beneficial physiological functions, and exaggerated inducible nitric oxide synthase activity may cause exacerbation of the inflammatory process, pharmacological treatment influencing the nitric oxide generating system should focus on inhibition of inducible nitric oxide synthase alone. The specific characteristics of these decongestants in vitro suggests suitability for this application and may indicate an additional beneficial effect in the treatment of upper respiratory tract inflammation.