抽象
取出r,s- salbutamol被采取以缓解支气管收缩。只有R-映体具有支气管扩张性能。已经提出了S-对映体引起豚鼠中的体外支气管高反应性。已经显示了Salbutamol的立体选择性消除,S-沙丁胺醇以比R-Salbutamol的速度较慢消除。本研究质疑口服或肺递送后立体选择性消除的率是否相似,并在类似于常见临床用途的情况下反复吸入后,S:r比是否会增加。十八份健康的志愿者在麻醉期间在气管中灌输单剂量外消旋沙丁酰胺醇,因为吸入的微粉化粉末和/或摄入片剂。五个志愿者吸入重复剂量的外消旋萨尔丁胺醇。使用一种方法测量血浆和尿液中的浓度,该技术使样品的手性分离具有低至0.1ng×ml(-1)的浓度。在不同的给药方式后S-萨尔酪蛋白醇的生物利用度显着高于R-沙丁胺醇的生物利用度。口腔给药后立体选择消除比吸入后更明显。 Repeated inhalations resulted in successive increases in the S:R ratio as steady state was approached. In conclusion, the clinical consequences of increasing plasma concentrations of S-salbutamol need to be further assessed.