摘要
在15名健康受试者中,测定了附着于Nebuhaler间隔物的加压计量吸入器(pMDI)吸入布地奈德的绝对全身可用性和肺沉积。本研究为开放式交叉设计。每个受试者在不同的时间内随机接受三种单剂量布地奈德:0.5 mg静脉注射和1.0 mg (0.2 mg x 5)吸入pMDI和Nebuhaler,同时或不同时口服炭以防止胃肠道吸收。木炭摄入量对布地奈德的全身可利用性和沉积没有显著影响。使用木炭时全身可利用性为36+/-14%(计量剂量,平均+/-SD),不使用木炭时为35+/-10%。含木炭的肺沉积为36+/-14%,不含木炭的肺沉积为34+/-11%。在错误的注射中,只有在五个动作中的第一个动作之前,罐子才被摇晃,使得系统可用性减少了一半。综上所述,在最佳条件下,布地奈德从含Nebuhaler的加压计量吸入器中肺沉积较高。全身可利用性和肺沉积之间的微小差异表明,沉积在口咽和随后从胃肠道吸收的贡献是微不足道的。使用不摇晃的布地奈德罐的系统可得性显著减少,这证实了加压计量吸入器的性能在很大程度上取决于适当的处理。