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小分子因子B抑制剂治疗补体介导疾病
Schubart A, Anderson K, Mainolfi N, selner H, Ehara T, Adams CM, Mac Sweeney A, Liao SM, Crowley M,小木 - 埃文斯A.Sarret年代,Wieczorek G, Perrot L, Dubost V,弗兰德T,张Y,史密斯RJH Risitano, Karki RG,张C, E,的数值Sirockin F, Gerhartz B,埃贝尔说P,休斯N,史密斯TM,孜然F, Argikar UA, Haraldsson B, Mogi M, Sedrani R, Wiesmann C,贾菲B, Maibaum J,弗洛尔,哈里森R,埃德尔J。 舒伯特等。作者:littlewood埃文斯一 Proc Natl Acad Sci U S A. 2019年4月16日; 116(16):7926-7931。DOI:10.1073 / PNA.1820892116。EPUB 2019 3月29日。 2019年美国国家科学院科学Proc Natl academy Sci。 PMID:30926668 免费的PMC的文章。
物种选择性拮抗剂与琥珀酸受体结合的结构基础。
Haffke M, Fehlmann D, Rummel G, Boivineau J, Duckely M, Gommermann N, Cotesta S, Sirockin F, Freuler F,小木 - 埃文斯A.,kaupmann k,jaakola vp。 Haffke M等。作者:littlewood埃文斯一 大自然。2019年10月,574(7779):581 - 585。doi: 10.1038 / s41586 - 019 - 1663 - 8。2019年10月23日。 自然》2019。 PMID:31645725
发现Lou064(Rembribrutinib),富乐酪氨酸激酶的有效和高选择性的共价抑制剂。
Angst D, Gessier F, Janser P, Vulpetti A, Wälchli R, Beerli C,小木 - 埃文斯A.(1)、noesslein - hildesheim B、Wieczorek G、Gutmann S、Scheufler C、Hinniger A、Zimmerlin A、Funhoff EG、Pulz R、Cenni B。 Angst D等。作者:littlewood埃文斯一 J Med Chem. 2020年5月28日;63(10):5102-5118。doi: 10.1021 / acs.jmedchem.9b01916。2020年3月4日。 医学化学杂志,2020。 PMID:32083858
MALT1蛋白酶的药理抑制导致进行性ipx样病理。
Martin K, Junker U, Tritto E, Sutter E, Rubic-Schneider T, Morgan H, Niwa S, Li J, Schlapbach A, Walker D, Bigaud M, Beerli C,小木 - 埃文斯A.1、鲁道夫·B、Laisney M、Ledieu D、Beltz K、Quancard J、Bornancin F、Zamurovic Ribrioux N、Calzascia T。 Martin K等人。作者:littlewood埃文斯一 Front Immunol. 2020年4月30日;11:745。doi: 10.3389 / fimmu.2020.00745。eCollection 2020。 前面Immunol》2020。 PMID:32425939 免费的PMC的文章。
GPR91感知炎症巨噬细胞释放的细胞外琥珀酸,并加剧类风湿性关节炎。
小木 - 埃文斯A., Sarret S, Apfel V, Loesle P, Dawson J, Zhang J, Muller A, Tigani B, Kneuer R, Patel S, Valeaux S, Gommermann N, Rubic-Schneider T, Junt T, Carballido JM。 小木 - 埃文斯A.,等。 J Exp Med。2016年8月22日; 213(9):1655-62。DOI:10.1084 / jem.20160061。EPUB 2016 8月1日。 特约医学。2016。 PMID:27481132 免费的PMC的文章。
NLRP3炎症组途径在顺节病变中激活并参与肉芽肿形成。
Huppertz C, Jäger B, Wieczorek G, Engelhard P, Oliver SJ, Bauernfeind FG,小木 - 埃文斯A.、Welte T、Hornung V、Prasse A。 Huppertz C等人。作者:littlewood埃文斯一 Eur Respir J. 2020 Mar 26;55(3):1900119。doi: 10.1183/13993003.00119 -2019人。打印2020年3月。 Eur Respir J. 2020。 PMID:31949113
靶向白细胞介素-4至关节炎关节。
Spieler V,Ludwig Mg,Dawson J,Tigani B,小木 - 埃文斯A., Safina C, Ebersbach H, Seuwen K, Raschig M, Ter Mors B, Müller TD, Meinel L, Lühmann T.; Spieler V等。作者:littlewood埃文斯一 j控制版本。2020年10月10日; 326:172-180。DOI:10.1016 / J.JCONREL.2020.07.005。EPUB 2020 JUL 10。 j控制版本。2020。 PMID:32653504
CDZ173 (Leniolisib)的发现,代表一种结构新颖的PI3K Delta-Selective Inhibitors。
Hoegenauer K, Soldermann N, Zécri F, Strang RS, Graveleau N, Wolf RM, Cooke NG, Smith AB, Hollingworth GJ, Blanz J, Gutmann S, Rummel G,小木 - 埃文斯A., Burkhart C。 Hoegenauer K等。作者:littlewood埃文斯一 ACS Med Chem Lett。2017年8月25日; 8(9):975-980。DOI:10.1021 / ACSMEDCHEMLETT.7B00293。Ecollection 2017年9月14日。 ACS Med Chem Lett. 2017。 PMID:28947947 免费的PMC的文章。
新型SUCNR1抑制剂的发现和优化:设计具有盐桥的两性离子衍生物以改善口腔暴露。
Velcicky J,Wilcken R,Cotesta S,Janser P,Schlapbach A,Wagner T,PieChon P,Villard F,Bouhelal R,Piller F,Harlfinger S,Stringer R,Fehlmann D,Kaupmann K,小木 - 埃文斯A.,haffke m,gommermann n。 Velcicky J等。作者:littlewood埃文斯一 医学化学杂志。2020年9月10日;63(17):9856-9875。doi: 10.1021 / acs.jmedchem.0c01020。2020年8月28日。 医学化学杂志,2020。 PMID:32856916
粘膜相关淋巴结组织淋巴瘤易位蛋白1蛋白质活性对FCγ受体诱导的关节炎的蛋白酶活性,但不是小鼠的FCγ受体介导的血小板消除。
Martin K, Touil R, Cvijetic G, Israel L, Kolb Y, Sarret S, Valeaux S, Degl'Innocenti E, Le Meur T, Caesar N, Bardet M, Beerli C, Zerwes HG, Kovarik J, Beltz K, Schlapbach A, Quancard J, Régnier CH, Bigaud M, Junt T, Wieczorek G, Isnardi I,小木 - 埃文斯A.,Bornancin F,Calzascia T. Martin K等人。作者:littlewood埃文斯一 风湿性关节炎。2020年6月;72(6):919-930。doi: 10.1002 / art.41204。2020年4月26日。 关节炎Rheumatol。2020。 PMID:31943941. 免费的文章。
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