Masitinib是一种c-kit/PDGF受体酪氨酸激酶抑制剂,可改善严重皮质类固醇依赖性哮喘患者的疾病控制
- PMID:19614621
- DOI:10.1111 / j.1398-9995.2009.02122.x
Masitinib是一种c-kit/PDGF受体酪氨酸激酶抑制剂,可改善严重皮质类固醇依赖性哮喘患者的疾病控制
摘要
背景:Masitinib是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向干细胞因子受体(c-kit)和血小板衍生生长因子受体(PDGF),它们分别在肥大细胞和支气管结构细胞等多种细胞类型上表达。我们假设c-kit和PDGF受体抑制可能会减少支气管炎症并干扰气道重塑,这是严重哮喘的重要特征。
目的:主要终点是口服皮质类固醇治疗16周后与基线相比的百分比变化。哮喘控制(哮喘控制问卷)、加重率、肺功能检查、抢救用药需求和安全性的变化是次要终点。
方法:对44例重度皮质类固醇依赖性哮喘患者进行了一项为期16周的随机、剂量范围(3、4.5和6 mg/kg/天)的安慰剂对照研究,这些患者尽管有最佳的哮喘管理,但控制仍很差。
结果:在治疗16周时,马西替尼和安慰剂组的口服皮质类固醇减少量相当(马西替尼组和安慰剂组的中位减少量分别为-78%和-57%)。尽管有类似的减少,但与安慰剂组相比,马西替尼组的哮喘控制问卷评分明显更好,在第16周减少了0.99个单位(P < 0.001),而安慰剂组则减少了0.43个单位。马西替尼治疗与更多的暂时性皮疹和水肿相关。
结论:Masitinib是一种c-kit和pdgf受体酪氨酸激酶抑制剂,可能代表了皮质类固醇依赖性哮喘治疗的创新途径。这些初步结果为进一步对严重哮喘进行长期临床研究提供了依据
试验注册:ClinicalTrials.govNCT00842270。
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