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比较研究
。 2003月; 138（3）：407-16。
DOI：10.1038 / sj.bjp.0705056。

RSD931，作用于气道感觉神经新颖的镇咳剂

ĴĴ阿德科克1， ģĴ道格拉斯， 中号Garabette， 中号加斯科因， 摹Beatch， 中号沃克， P c ^页
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比较研究

RSD931，作用于气道感觉神经新颖的镇咳剂

ĴĴ阿德科克等。 杂志。 。
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摘要

1研究了局部麻醉剂利多卡因和氯化卡卡铵（RSD931）对豚鼠和家兔的止咳作用。2用浓度为0.1、1.0和10 mg-ml的利多卡因或RSD931气雾剂对豚鼠进行预处理，使柠檬酸引起的咳嗽次数减少了9.3%、32.6%和40.9%（P>0.05），RSD931分别减少了25.3%（P>0.05）、40.4%（P>0.05）和97.6%（P<0.01），并且增加了10.0 mg-ml（-1）时的咳嗽潜伏期。此外，10mg-ml（-1）的RSD931可使兔的柠檬酸诱发咳嗽反应（先前在下午3点接触臭氧1小时）从22.1+/-5.1减少到2.7+/-0.9咳嗽（p<0.01）。3用10.0和30.0 mg-ml的利多卡因或RSD931气雾剂对豚鼠进行急性预处理，使辣椒素诱发的咳嗽次数分别减少42.2%和10.3%（P>0.05）（利多卡因）和25%（P>0.05）和76.9%（P<0.01）（RSD931）。利多卡因在10.0和30.0mg-ml（-1）对咳嗽潜伏期影响不大，而30.0mg-ml（-1）的RSD显著延长了咳嗽潜伏期（P<0.05）。4 RSD931（10.0mg-ml（-1））显著降低气道阿德尔塔纤维的自发放电和组胺诱发的放电（P<0.05-<0.01），快速适应牵张受体（RAR）而不影响组胺诱发的支气管收缩。10.0mg-ml的利多卡因（-1）也显著抑制了RAR的自发放电和组胺诱发的RAR放电，但不影响组胺诱发的支气管收缩。5种RSD931气雾剂（10.0 mg-ml（-1））在开始给药后2.5分钟引起短暂但显著（P<0.05）的肺C纤维末端活化。RSD931对来源于支气管C纤维末梢的支气管C纤维放电、肺或支气管C纤维末梢的辣椒素诱发放电及辣椒素诱发的支气管收缩均无显著影响（P>0.05）。相比之下，利多卡因（10.0mg-ml（-1））分别显著抑制肺和支气管C纤维的自发放电和辣椒素诱导的放电（P<0.05）。利多卡因也能显著降低辣椒素引起的支气管收缩（P<0.05）。6这些研究表明，RSD931的抗咳嗽作用是通过抑制来自气道RAR的Adelta纤维的放电介导的。RSD931的作用机制不同于局部麻醉剂利多卡因，RSD931可能代表了一类新的止咳剂。

数字

图1
图1
利多卡因和carcainium氯化物的化学结构。
图2
图2
效应气溶胶蒸馏水的2O，利多卡因和RSD931对清醒的豚鼠柠檬酸诱发的咳嗽反应（ñ=每组5只）。结果表示为以下对浓度柠檬酸气雾剂的开始在15分钟内的咳嗽总数。蒸馏水2O，利多卡因（0.1-10毫克毫升-1）和RSD931（0.1-10毫克毫升-1）通过气雾剂柠檬酸前5分钟施用。值是平均值±在每种情况下s.e.mean。+P<0.05和++P<0.01，在10毫克毫升相比RSD931-1;***P<0.05，相比于利多卡因和P<0.001，相对于蒸馏水2O（方差分析，Tukey-Kramer多重比较试验）。距离H2O =蒸馏水。
图3
图3
效应气溶胶蒸馏水的2O（vehicle）、利多卡因和RSD931对清醒豚鼠辣椒素诱发咳嗽反应的影响(ñ= 12每组）。结果表示为下面的辣椒素对气溶胶浓度开始在15分钟内的咳嗽总数。蒸馏水2O、 利多卡因（10和30毫克毫升-1）和RSD931（10和30毫克毫升-1）通过气雾剂辣椒素前5分钟施用。值是平均值±在每种情况下s.e.mean。**P<0.01，相对于匹配车辆预治疗组;+P<0.05，相对于匹配的预处理的利多卡因组（ANOVA，然后进行Tukey-Kramer多重比较检验）。
图4
图4
蒸馏水的悬浮微粒的影响2O和RSD931对清醒兔柠檬酸诱发的咳嗽反应（ñ= 11每组）。结果表示为以下柠檬酸气雾剂的开始在10分钟内的咳嗽总数。蒸馏水2O和RSD931（10毫克毫升-1）通过气雾剂柠檬酸前5分钟施用。值是平均值±在每种情况下s.e.mean。**P<0.01，相比于蒸馏水2O（曼 - 惠特尼ü-测试）。
图5
图5
蒸馏水的悬浮微粒的影响2O，利多卡因和RSD931在麻醉，瘫痪，人工通气的兔子的呼吸道中Aδ纤维始发放电从的RAR（ñ= 12）。结果表示为小鬼。小号-1对时间（分钟）。蒸馏水2O和利多卡因（10毫克毫升-1）中的一组动物中相继施用（ñ= 6）在时间0蒸馏水2O和RSD931（10毫克毫升-1）在第二组动物中依次施用（ñ= 6）在时间0管理蒸馏水的2O气溶胶对RSD931组（0）的RARs自发放电无明显影响。然而，在利多卡因组，RAR在H开始后2.5和5.0分钟被显著激活2Ø气溶胶卫生署2RSD931或利多卡因的气溶胶的O.管理显著抑制的RAR的自发放电在给药后都10和20分钟。值是平均值±在每种情况下s.e.mean。统计显着性评估每次治疗相比，时间-5（ANOVA，随后进行Dunnett的多重对比测试），*P<0.5，**P<0.01。卫生署2O =蒸馏水。
图6
图6
影响或蒸馏水的气溶胶2O，利多卡因和RSD931在麻醉，瘫痪，人工通气的兔子的呼吸道中C-纤维始发放电从支气管C-纤维末梢（ñ= 12）。结果表示为小鬼。小号-1对时间（分钟）。蒸馏水2O和利多卡因（10毫克毫升-1）中的一组动物中相继施用（ñ= 6）在时间0蒸馏水2O和RSD931（10毫克毫升-1）在第二组动物（ñ=6）在时间0。车辆管理，蒸馏H2Ø气溶胶没有显著（P> 0.05）对支气管C-纤维无论是在RSD931或动物的利多卡因组的自发放电的效果。类似地，RSD931的气溶胶施用对支气管C-纤维的排出没有显著影响。然而，气溶胶利多卡因显著（P<0.05），给药开始后，在10分钟和20分钟减少支气管C-纤维的自发放电。值是平均值±在每种情况下s.e.mean。统计显着性评估每次治疗相比，时间-5（ANOVA，随后进行Dunnett的多重对比测试），*P<0.5。卫生署2O =蒸馏水。
图7
图7
蒸馏水的悬浮微粒的影响2O，利多卡因和RSD931在麻醉，瘫痪，人工通气的兔子的呼吸道中C-纤维始发放电从肺C-纤维末梢（ñ= 12）。结果表示为小鬼。小号-1对时间（分钟）。蒸馏水2O和利多卡因（10毫克毫升-1）中的一组动物中相继施用（ñ= 6）在时间0蒸馏水2O和RSD931（10毫克毫升-1）在第二组动物（ñ= 6）在时间0值是平均值±s.e.mean在每种情况下。统计显着性评估每次治疗相比，时间-5（ANOVA，随后进行Dunnett的多重对比测试），*P<0.5，**P<0.01。卫生署2O =蒸馏水。
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