doi：10.1002/jps.10151。
在人支气管上皮细胞系（Calu-3）中，布德斯奈德和氟替卡松的运输和局部代谢
从属关系
- PMID：12115854
- doi：10.1002/jps.10151
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在人支气管上皮细胞系（Calu-3）中，布德斯奈德和氟替卡松的运输和局部代谢
J Pharm Sci。
2002年6月。
抽象的
将在空气界面在微孔过滤器上生长的Calu-3细胞与糖皮质激素（GCS）布德索尼（BUD）一起孵育16-18天。确定了跨Calu-3细胞单层的芽的明显渗透性（P（APP））。跨Calu-3细胞运输的芽量显然取决于浓度，并且未检测到极化转运。当细胞通过与药物溶液（30 microm）孵育2小时，将细胞加载2小时，9.35 +/- 0.53％的初始剂量的芽，对应于5.5 microg Bud/mg细胞蛋白，并释放，并在一段时间内释放10小时。芽的顶部释放明显高于单层基底外侧的释放。相比之下，当将Calu-3细胞加载到丙酸氟替卡酮（FP）溶液（0.8 microM）时，大约20％的FP初始剂量的FP，对应于0.3 microG FP/mg总细胞蛋白质蛋白含量，并立即释放（立即释放）（45分钟）。细胞层的顶端和基底外侧之间的FP释放没有差异。细胞提取物的质谱法表明存在芽的脂肪酸结合物。我们得出结论，Calu-3细胞能够通过细胞内结合与脂肪酸来储存芽。 We, therefore, suggest the use of the Calu-3 cell model as a tool for examination of local pharmacokinetics and metabolism of GCS at the bronchial epithelium.
版权所有2002 Wiley-Liss，Inc。
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