RT杂志文章SR Electronic T1特发性肺纤维化中奥米帕利昔布（PI3K/mTOR）的随机安慰剂对照研究JF欧洲呼吸杂志JO Eur Respir J FD European Respiratory Society SP 1801992 DO 10.1183/13993003.01992-2018 VO 53 IS 3 A1 Lukey，Pauline T。188bet官网地址A1哈里森，斯蒂芬A。杨淑英，文淑英，霍尔曼，贝弗利。A1 RasiDaNaB，Aaleh A1 AZopopad，加布里埃A1 Grayle，米迦勒A1辛普森，Juliet K.A1 Bareille、Philippe A1 Paul、Lyn A1 Woodcock、Hannah V。A1托什纳，理查德A1桑德斯，彼得A1莫利诺，菲利普L。A1蒂耶勒曼，克里斯A1威尔逊，弗雷德里克J。A1美世，保罗F。A1钱伯斯，雷切尔C。A1格罗夫斯，阿什利M。威廉A.法伊。A1马歇尔，理查德P。托比·M·马厄，A1号。2019年UL//www.qdcxjkg.com/content/53/3/1801992.abstract AB磷脂酰肌醇3激酶（PI3Ks）和雷帕霉素靶点（mTOR）在特发性肺纤维化（IPF）发病机制中起重要作用。奥米帕利昔布（GSK2126458）是一种有效的PI3K/mTOR抑制剂。我们进行了一项随机、安慰剂对照、双盲、重复剂量递增的实验性药物研究（NCT01725139），以测试奥米帕利昔布在IPF受试者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学。奥米帕利西剂量为0.25 毫克，1 mg和2 每天两次，每次8毫克 四组四名受试者随机分为3:1接受奥米帕利昔布或安慰剂治疗（两组接受2 17例IPF患者入选。最常见的不良事件是腹泻，有4名参与者报告了这一情况。观察到胰岛素和葡萄糖的剂量相关增加。药代动力学分析表明，暴露在血液中可预测肺部暴露。对磷脂酰肌醇3，4，5三磷酸和pAKT的暴露依赖性抑制证实了血液和肺的靶参与。18F-2-氟-2-脱氧-d-葡萄糖（FDG）-正电子发射断层扫描/计算机断层扫描显示肺纤维化区域的18F-FDG摄取呈暴露依赖性减少，这是由靶向背景测量得出的，这项实验性医学研究表明，奥米帕利西在IPF受试者中的耐受性是可接受的，其全身和肺部的靶向参与均得到证实。奥米帕利西是一种PI3K/mTOR抑制剂，全身和肺部的靶向参与IPF受试者。这些作用在一项实验性药物研究中得到证实，并通过抑制pAKT/AKT、PIP3/PIP2和18F-FDG-PET来测定。http://ow.ly/7dMu30mZvcS