RT期刊文章SR Electronic T1 RV568，一种窄谱激酶抑制剂，具有p38 MAPK-α和-γ选择性，抑制COPD炎症JF European Respiratory Journal JO Eur Respir J FD European Respiratory Society SP 1700188 DO 10.1183/13993003.00188-2017 VO 50 188bet官网地址IS 4 A1 Charron, Catherine E. A1 Russell, Paul A1 Ito, Kazuhiro A1 Lea, Simon A1 Kizawa, Yasuo A1 Brindley, Charlie A1 Singh，Dave YR 2017 UL //www.qdcxjkg.com/content/50/4/1700188.abstract AB针对慢性阻塞性肺疾病(COPD)的慢性激活激酶途径的新型抗炎方法是需要的。我们评估了RV568，一种p38丝裂原活化蛋白激酶-α和-γ和SRC家族激酶抑制剂，在与COPD相关的细胞和体内模型中，并检查了其在COPD患者中的安全性和有效性。RV568的抗炎活性在原代培养的单核细胞、巨噬细胞和支气管上皮细胞中进行了测试，并在脂多糖和香烟烟雾暴露的小鼠模型中进行了体内测试。RV568在COPD患者中进行了为期14天的评估。RV568在单核细胞和巨噬细胞中显示出强大的抗炎作用，这种作用通常大于皮质类固醇或p38抑制剂Birb796。RV568联合皮质类固醇具有抗炎作用，提示在聚I: c刺激的BEAS-2B细胞和香烟烟雾模型中存在协同作用。在COPD患者中，与安慰剂相比，吸入RV568(50µg和100µg)在1 s内改善了支气管扩张剂前强迫呼气量(分别为69 mL和48 mL)，并显著降低了痰中丙二醛(p<0.05)，尽管痰细胞计数没有变化。RV568和安慰剂治疗期间的不良事件相似。RV568对COPD相关的细胞和动物模型显示出有效的抗炎作用。 RV568 was well-tolerated and demonstrated a modest clinical benefit in a 14-day COPD clinical trial.Kinase inhibitor RV568 is anti-inflammatory in COPD models and shows signs of clinical efficacy in a small trial http://ow.ly/aASJ30fjOQL